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AVANDAMET梵帝美 盒
说明:
治疗第二型糖尿病应包含饮食控制。限制热量的摄取、减轻体重以及运动对于适当治疗糖尿病患者是必须的,因为这些都有助于促进胰岛素的敏感性。这不只对于第二型糖尿病的基本治疗很重要,对于维持药物治疗的效果也一样。在开始或增加第二型糖尿病患者的口服抗糖尿病用药治疗之前,应先检查并治疗导致血糖控制不良的次发因素,如感染。【用法用量】AVANDAMET 的治疗应依照各个患者而定。应以空腹血糖 (FPG) 来评估AVANDAMET 治疗效果。AVANDAMET 可以与食物并用或是空腹服用。与食物并用或是进食后服用可能会减少与 metformin 有关的肠胃道症状。【临床药理学】AVANDAMET 含有两种不同作用机转的抗糖尿病药物,以改善第二型糖尿病的血糖控制:rosiglitazone 为一种 thiazolidinedione 类降血糖药, metformin 则为biguanide 类降血糖药的一员。Thiazolidinedione 类药物能促进胰岛素感受性,主要经由促进周边葡萄糖利用而产生作用,而 biguanide 类药物则是透过减少肝脏内生性葡萄糖生成作用而产生作用。Rosiglitazone是一种 thiazolidinedione 类抗糖尿病药,可降低体内循环的胰岛素浓度,并促进胰岛素感受性以改善血糖控制。Rosiglitazone 对 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 具有高特异性且具强力的刺激作用。人类的PPAR 接受体存在于胰岛素作用的主要目标组织中,例如脂肪组织、骨骼肌及肝脏。PPARγ细胞核接受体的活化作用可以调节具胰岛素反应性之基因群(genes)的转录作用,此基因群和葡萄糖的生成、运输及利用的控制有关。此外,具 PPARγ反应性的基因也和脂肪酸的代谢调节作用有关。胰岛素抗性是第二型糖尿病的一项共同特征。在因目标器官产生胰岛素抗性而导致血糖过高或葡萄糖耐受性减弱的第二型糖尿病动物模型中,已经证实了rosiglitazone 的抗糖尿病活性。Rosiglitazone 可以使 ob/ob 肥胖小白鼠、db/db 糖尿病小白鼠及 fa/fa 肥胖 Zucker 大白鼠的血中葡萄糖浓度降低,并可减轻其血中胰岛素浓度过高的现象。在动物模型中,rosiglitazone 乃是透过提高肝脏、肌肉及脂肪组织对胰岛素作用之感受性的方式来产生抗糖尿病活性的。受胰岛素控制的葡萄糖载运体 GLUT-4 在脂肪组织中的浓度会因而升高。在第二型糖尿病动物模型中显示,rosiglitazone 不会导致血糖过低且/或不会使葡萄糖耐受性减弱。在一些第二型糖尿病动物模型中已经证实 rosiglitazone 的降血糖活性。此外,在第二型糖尿病动物模型中发现,rosiglitazone 维持了 S 细胞的功能,使胰脏小岛质量及胰岛素含量增加,并预防明显的高血糖的发生。Metformin 为一降血糖药,能改善第二型糖尿病患者的葡萄糖耐性,降低基础及饭后血中葡萄糖。它的药理作用机转不同于其他种类的口服降血糖药物。Metformin能减少肝脏葡萄糖的生成,降低小肠对葡萄糖的吸收,并增加周边葡萄糖的吸收和利用。不同于 sulphonylurea 类药物,metformin 对于罹患第二型糖尿病的患者或正常人(除非在特殊的状况下,见“特殊警语及特别注意事项”)都不会造成低血糖。以 metformin therapy 治疗时,胰岛素的分泌仍维持不变,而空 腹时的胰岛素浓度及整天的血中胰岛素反应实际上可能减少了。
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