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密钙息雾剂-200iu

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【药理作用】 降钙素是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素,它是由32个氨基酸组成的多肽,具有1~7个二硫链,在羧基末端为脯氨醯氨基。临床应用的降钙素可来自鲑鱼、(鲑降钙素,Salcalcitonin)、猪(猪降钙素),鳗(依降钙素,Elcatonin)等。降钙素来源不同,其结构中氨基酸的顺序亦异,活性也不同。现知鲑鱼降钙素的活性高于猪、牛、羊和人者,目前已能合成人和鲑鱼降钙素,并用于临床。
     【性状】白色粉末,易溶于水及碱性溶液,不溶于两酮、乙醇、氯仿和乙醚。
     【药理及应用】降钙素的作用主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。
      (1)对骨路的作用 体外骨培养证明:降钙素抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨骼释放钙减少,同时骨骼不断摄取血浆中的钙,导致血钙降低,降钙素还可抑制骨盐的溶解与转移,抑制骨基质分解,提高骨的更新率,增加尿钙、尿磷排泄,引起低钙血症或低磷血症。在体内的降低血钙作用很短暂,降钙素可对抗甲状旁腺激素对骨骼的作用。
      (2)对肾脏的作用 可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收,从而增加它们在尿中的排泄,但对钾和氢则影响不大。
      (3)对胃肠道的作用 可抑制肠道转运钙以及胃酸、胃泌素和胰岛素等的分泌。
      口服降钙素后,在胃液内迅速降解。肌肉或皮下注射后约0.5~1小时血中浓度达到高峰,12小时后从血中消失。半衰期约为10分钟,消除率为每分8.4±1.1mg/kg。鼻腔喷雾应用,其生物利用度约为注射的50%。
     【用法】
     (1)变形性骨炎:可使骨痛缓解,X线及组织学可改善,用法为隔日皮下或肌注1次或每周肌注3次,每次50~100单位,1~2周后骨痛减轻,3~6个月骨痛消失。
     (2)老年性骨质疏松症:此症的骨吸收障碍可用降钙素治疗,每周皮下或肌注3次,每次50~100单位。据报导,对皮质类固醇引起的骨质疏松症也有一定疗效。
      (3)高钙血症:骨转移性肿瘤的高血钙症应用本品治疗后;一般只降低血钙及尿钙,骨痛大多数不减轻。高钙血症危象的急症治疗,静脉滴注,1日5~10单位/kg,6小时滴完,或将上述剂量分2~3次缓慢静注。对维生素D中毒引起的高钙血症,对小儿较成人疗效好。对甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进症引起的高血钙,开始剂量为每12小时4单位/kg,皮下或肌内注射,如效果不好,可适当增加剂量。
     (4)其他:口服降钙素后,可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸,对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用。此外亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

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