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性质

Ciprofloxacin 是一合成的广效性抗生素。

在体外实验中 ciprofloxacin 可以有效对抗所有的革氏阴性病原菌,包括绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa),它对革氏阳性病原菌,如葡萄球菌(staphylococci)和链球菌 (streptococci) 也有效,而厌氧菌对其敏感较差

Ciprofloxacin 有快速的菌作用,且只针对增生期,对休止期也有作用。

在细菌的增生期,染色体的片断会进缠绕及解缠绕,在这个过程中,有一个名为 DNA gyrase的酵素扮演着决定性的角色。Ciprofloxacin 会抑制 DNA gyrase,进而阻止细菌进新陈代谢,因为细菌的染色体无法再提供生命合成的讯息。

Ciprofloxacin 的抗药性发展得很慢,且是逐步产生的(多步骤型态)。

藉由质体媒介而对β-lactam 抗生素、aminoglycosides、及四环素(tetracyclines),产生抗药性的情形在 ciprofloxacin 上还未被发现。在床上值得注意的是携带质体的细菌对 ciprofloxacin 也是相当敏感。

Ciprofloxacin 因为其特殊的作用模式,所以与其他重要但化学构造同的有效物质,如β-lactam抗生素、aminoglycosides、四环素(tetracyclines)、巨环素(macrolide)peptide 抗生素、sulphonamidestrimethoprim nitrofuran 的衍生物,并会产生平的抗药性。在 ciprofloxacin的适应范围下,对上述抗生素有抗药性的病原菌,ciprofloxacin 依然是完全有效的

抗药性会发生在同样是 gyrase 抑制剂的药物,然而因为多的病原菌对 ciprofloxacin 原本的敏感就高,所以较少提及此药的平抗药性。因此对其他的 gyrase 抑制剂已有抗药性的病原菌,通常 ciprofloxacin 依然对其有效。

由于 ciprofloxacin 的化学构造,它对会形成β-lactamase 的细菌是完全有效的。

Ciprofloxacin 可以与其他抗生素并用。以具敏感的病原菌做体外实验指出,ciprofloxacin β-lactam 抗生素及 aminoglycosides 并用只有基本的加成或一样的效果;在效上协同作用的增强是较少的,而互抵的作用非常少。

可以并用的药物包括:假单胞菌 (pseudomonas)azlocillinceftazidime

链球菌 (streptococci)mezlocillinazlocillin、其他有效的β-lactam 抗生素

葡萄球菌 (staphylococci)β-lactam 抗生素,尤其是 isoxazolylpenicillinsvancomycin

厌氧菌 (anaerobes)metronidazoleclindamycin

适应症

ciprofloxacin 有感受性之细菌所引起之呼吸道感染、中耳炎、窦炎、眼感染、肾脏及泌尿感染(包括病)、腹部感染(包括腹膜炎)、皮肤及软组织感染、骨髓炎、关节感染、菌血症

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